锁阳含花色甙、三萜皂甙、鞣质、胡萝卜甙、β-谷甾醇、熊果酸、儿茶素、没食子酸。尚含挥发性成分，其中含有22个化合物，棕榈酸和油酸为其主要成分。其次含钾、钠、铁、锰、锌等15种元素及SO42-、Cl-和PO43-等离子，含有可溶性无机物总量约为生药量7%。亦含有门冬氨酸、脯氨酸等15种氨基酸。

锁阳是补肾的药材中最常使用的一味药，它可平肝补肾、益精养血、润肠通便，治疗气血不足造成的不孕症，还可强筋健骨、补充钙质。对人体机能有很大益处；增强免疫功能；清除自由基；抗血小板聚集；具有糖类皮质激素样作用；补充维生素和矿物质。最新科学实验证明锁阳还具有防癌、抗病毒、延缓衰老的作用。适用于免疫力低下、易感染疾病者；中青年操劳事业而健康透支者；尿频便秘、失眠脱发、哮喘、痿弱早泄等多种慢性疾病患者。